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2012年执业药师考试药物化学专业知识:盐酸普鲁卡因

时间:2011-11-09 16:14 来源: 作者: kary 点击:

  2012年执业药师考试药物化学专业知识:盐酸普鲁卡因

  Procaine的发现及酯类居麻药的发展过程,提供了从剖析天然产物分子结构进行药物化学研究的一个经典例证。对可卡因的结构改造中发现:苯甲酸酯在Cocaine的局部麻醉作用中占有重要地位。合成 了一系列氨基苯甲酸酰胺酯和氨代烷基酯,最终发现了Procaine。

  Procaine易水解失效,为了克服这一缺点,提高酯基的稳定性,对苯环、酯键、侧链进行改造获得一系列酯类局麻药。

  在Procaine 的苯环上以其他取代基取代时,可因空间位阻而使酯基水解减慢,因而使局部麻醉作用增强,如氯普鲁卡因的局麻作用比Procaine强2倍 毒性小约1/3。苯环上的氨基引入烷基,可增强局部麻醉作用,如丁卡因的局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍。

  在Procaine侧链上引入甲基,因空间位阻作用使酯键不易水解,故使麻醉作用延长,如海克卡因和美普卡因等。

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