2012年执业药师考试药物化学专业知识：烟酸及其衍生物 Nicotinic Acid

　　烟酸类是一种维生素，曾发现大剂量的烟酸可降低血浆中的甘油酸酯，但降血脂作用与其维生素作用无关。烟酸的刺激性较大，通常以烟酸酯作药用，进入体内分解释放出烟酸发挥作用。

　　洛伐他丁 Lovastatin

　　Lovastatin 是一种无活性前药，在体内水解为羟基酸衍生物成为羟甲戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶的有效抑制剂。

　　人体内源性胆固醇是由乙酸经26步生物合成步骤在细胞质中进行完成的。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶是合成全过程的限速酶，能催化HMG－CoA还原为羟甲戊酸，为体内合成胆固醇的关键一步。Lovastatin 等作为酶抑制剂，分子中部分结构3－羟基己内酯和其开环衍生物与HMG-CoA还原酶的底物－羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有结构相似性。所以对酶具有高度亲和性而产生抑制作用，最终有明显的降低胆固醇作用。