2012年执业药师考试《药理学》复习资料：头孢克洛（相互作用、药代动力学、药理作用、不良反应）

　　头孢克洛的药物相互作用

　　1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。

　　2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

　　3.口服丙磺舒可使本品的血药浓度水平升高并延迟本品的排泄。

　　头孢克洛的药代动力学

　　头孢克洛口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。

　　口服头孢克洛500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57小时。

　　头孢克洛在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。

　　头孢克洛的血清蛋白结合率约为25%.给药量的约15%在体内代谢。

　　头孢克洛主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分本品。

　　头孢克洛的药理作用

　　抗菌性能与头孢唑啉相似，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。本品口服应用，空腹服0.25、0.5或1g，在30～60 分钟内血药峰浓度分别为7、13或23μg/ml.主要分布于血液、内脏器官、 皮肤组织中。脑组织中的浓度低。半衰期为0.6～0.9小时，药物由尿原形排出，一次口服0.25g，尿药峰浓度可达600μg/ml，肾功能不全者半衰期稍延长。 头孢克洛为第二代口服头孢菌素，其抗菌作用较头孢羟氨苄强，对 A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同；对肺炎球菌和不产酶金葡菌的抗菌活性较头孢羟氨苄强 2～4倍，对产酶金葡菌的活性则相同。头孢克洛对大肠杆菌和肺炎杆菌活性与头孢羟氨苄相仿；但对奇异变形杆菌的活性则明显较头孢羟氨苄为强，MIC90为 1.82mg/L.本品对沙门菌属和志贺菌属的 MIC为0.25～1mg/L，较头孢羟氨苄强 8倍，对淋球菌的 MIC为 0.016～1 mg/L.许多产β内酰胺酶流感杆菌对本品敏感；多数普通变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和绿脓杆菌均对本品耐药。

　　头孢克洛的不良反应

　　可引起肾损害长期使用可引起二重感染。本品不良反应较少，发生率约为3.4%，常见者为软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、嗳气等胃肠道反应，约占2.3%，偶有瘙痒、皮疹等过敏反应发生。血清转氨酶升高者约0.3%.