2012年执业药师考试《药理学》复习资料：硫酸沙丁胺醇缓释胶囊

　　硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的适用症及注意事项

　　【适用症】硫酸沙丁胺醇缓释胶囊用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

　　【注意事项】

　　⒈高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进、心功能不全等患者应慎用。

　　⒉长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。

　　⒊肾上腺素受体兴奋剂敏感者慎用，使用时从小剂量开始。

　　硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的不良反应及药物相互作用

　　【不良反应】

　　⒈较常见的不良反应有：震颤、恶心、心悸、头痛、失眠。

　　⒉较少见的不良反应有：头晕、目眩、口咽发干。

　　【药物相互作用】

　　⒈同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。

　　⒉并用茶碱类药时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。

　　⒊避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应用。

　　硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药理及药物代谢动力学

　　【药理】

　　硫酸沙丁胺醇缓释胶囊为选择性β2肾上腺素受体激动剂。能选择性作用于支气管平滑肌β2肾上腺素受体，而呈较强的舒张支气管的作用。在治疗哮喘剂量下，对心脏的激动作用较弱。

　　【药物代谢动力学】

　　硫酸沙丁胺醇缓释胶囊口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊8mg，血药浓度达峰时间（tmax）约为4.6小时，血药浓度峰值（Cmax）约为15.34ng/ml，消除半衰期（tl/2）约为5.38小时。

　　硫酸沙丁胺醇缓释胶囊经肝脏转化作用生成无活性的代谢物，原形药与其代谢物的比是1：4，最后由尿排出。