各地 |
北京 | 天津 | 上海 | 重庆 | 河北 | 山西 | 贵州 | 黑龙江 | 辽宁 | 吉林 | 江苏 | 浙江 | 安徽 | 福建 | 江西 | 山东 |
河南 | 湖南 | 湖北 | 广东 | 海南 | 四川 | 云南 | 内蒙古 | 广西 | 陕西 | 甘肃 | 宁夏 | 青海 | 西藏 | 新疆 | 全国 |
环糊精包合物在药剂上的应用是初级药师考试所要掌握的知识点之一:
1.掩盖药物的不良嗅味和降低刺激性。如大蒜油β,cyd可维持原来药效,且使大蒜精油臭味减小。
2.增加药物的溶解度和溶出度,有利于药物制剂的制备,提高制剂的生物利用度,减少服药剂量。如吲哚美辛水溶性极低,且胃肠道反应较大,采用饱和水溶液法制备吲哚美辛β-cyd包合物,包合物中吲哚美辛6min溶出达98%,而原药仅12%.
3.提高药物稳定性,防止药物氧化、光解和防止药物热破坏。如硝基苯1-金刚烷酸盐β-cyd包合物被氧化分解仅为原药的1/28.
4.液体药物粉末化与防挥发。中药中含有多种挥发性成分,特别是挥发油,如薄荷油、紫苏油、牡荆油、生姜挥发油等,挥发油的稳定性较差,生产过程中极易挥发损失。
5.减慢水溶性药物的释放,调节释药速度,起缓控释作用。如异山梨醇酯与de-β-cyd形成包合物制成片剂、胶囊剂后,溶出速率减慢,体内血药浓度平缓,峰时tmax明显延长,峰浓度cmax降低,为普通片剂的1/8.